乳腺癌内分泌治疗药物选择：来曲唑、阿那曲唑、依西美坦

乳腺癌已成为我国女性发病率最高的恶性肿瘤，其中约75%的乳腺癌患者是激素依赖型的，需要接受内分泌治疗。芳香化酶抑制剂（AI）是绝经后乳腺癌患者内分泌治疗的首选药物，它们通过抑制芳香化酶来降低血浆雌激素水平，进而抑制乳腺肿瘤细胞生长。

1、常见芳香化酶抑制剂

非甾体类：来曲唑（2.5 mg/d）、阿那曲唑（1 mg/d）

甾体类：依西美坦（25 mg/d）

2、如何选择药物？

多项研究如FACE、MA.27和FATA-GIM3等表明，来曲唑、阿那曲唑和依西美坦在绝经后早期乳腺癌患者治疗中的疗效相似，没有统计学差异。因此，在选择药物时，应更多地考虑患者的具体情况和不良反应。

3、不良反应与药物选择

• 潮热、乏力、高血压、关节炎或关节痛：阿那曲唑和依西美坦无显著差异
• 血脂：依西美坦降低血脂事件的风险最高
• 肝酶异常、痤疮及男性化、房颤：阿那曲唑相对较少
• 骨质疏松症、阴道出血：依西美坦相对较少

4、临床选用建议

• 根据病人的耐受性选择一种药物，如不耐受可改用其他药物。
• 使用P450强诱导剂或抑制剂时，阿那曲唑是较好的选择。
• 中、重度肝功能损伤和严重肾功能损伤的病人不宜使用阿那曲唑，可选择来曲唑。
• 高血脂病人首选依西美坦，骨质疏松和有骨折风险的病人也首选依西美坦。
• 可以交替使用吗？

有研究显示来曲唑的抑制强度高于阿那曲唑和依西美坦，IC50 分别为2.5nmol/L：10nmol/L：15nmol/L（数值越小代表抑制强度越高），如果初期治疗身体条件可耐受的情况下，可以考虑从抑制能力更强的来曲唑开始。